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Se conoce desde hace tiempo el efecto fisiológico que ejercen las incretinas naturales (GLP-1 y GIP), hormonas del tracto gastrointestinal que actúan sobre la regulación de la glucemia aumentando la secreción de insulina y reduciendo la de glucagón en respuesta a la ingesta de hidratos de carbono.

No obstante, sólo en los últimos años ha sido posible el desarrollo y la posterior comercialización de medicamentos hipoglucemiantes basados en la potenciación del efecto de las incretinas. En la actualidad se dispone de exenatida, un incretín mimético análogo de la GLP-1, que se administra por vía subcutánea; y, de sitagliptina y vildagliptina, inhibidores de la actividad del enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que se administran por vía oral y su efecto fisiológico consiste en prolongar la vida de las incretinas para estimular la producción de insulina.

Al tratarse de sustancias con una vida media muy corta, una vez producidas por el intestino llegan al páncreas donde son rápidamente destruidas por la enzima DPP-4. De ahí que impidiendo que esa enzima destruyera las incretinas, éstas tendrían más tiempo para despertar al páncreas del paciente diabético para que produzca insulina.

El efecto hipoglucemiante observado con estos nuevos fármacos sobre la reducción de la hemoglobina glicosilada (HbA1c) parece moderado, ofreciendo como ventaja potencial la ausencia de manifestaciones de hipoglucemia asociadas al tratamiento y su efecto neutro o de disminución de peso.

Su uso en monoterapia no está autorizado, estando indicadas como tratamiento asociado a metformina, sulfonilurea o glitazonas en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 en los que no se consiga un adecuado control glucémico.

Fuente: Boletín Terapéutico Andaluz, Año 2009, Volumen 25 nº 2.

Ref.: Avances en Diabetología

Tags: diabetes, incretinas